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La mwcgfentolamina è un mwcwantagonista α-adrenergico con stessa affinità per i recettori αmwda1 e αmwdq2. Il farmaco possiede inoltre una peculiare attività antagonista per i recettori mwdgserotoninergici e agonista per i recettori mwdwmuscarinici e mweaistaminicicite-ref-katzu-2-0[2].

• Farmacocinetica

• Impiego clinico

• Principali effetti collaterali

• Note

• Bibliografia

• Voci correlate

• Altri progetti

Il farmaco ha una bassa disponibilità orale; per questo viene preferenzialmente impiegato per via endovenosa e intramuscolare; ha una breve emivita (5-7 ore) dovuta allo spiccato mwgametabolismo mwgqepatico.

La fentolamina non viene comunemente usata per il trattamento dell'mwhaipertensione arteriosa in quanto possiede numerosi mwhqeffetti collaterali. Può essere utilizzata per la stabilizzazione pre-operatoria dei pazienti con mwhgfeocromocitoma; analogamente, trova impiego nel controllo del feocromocitoma non chirurgicamente resecabilecite-ref-3[3]. Alcune formulazioni possono essere iniettate nei mwiwcorpi cavernosi del pene e migliorare i casi di mwjadisfunzione erettilecite-ref-4[4].

In seguito all'uso di antagonisti α-adrenergici le reazioni comuni sono rappresentate da mwkwtachicardia, mwlaaritmia e mwlqcefalea, dovute all'innesco di meccanismi mwlgbarocettivi riflessicite-ref-5[5]. Inoltre, la fentolamina, possedendo anche uno spiccato antagonismo per i recettori αmwmw2-adrenergici è in grado stimolare il rilascio di mwnacatecolamine nelle giunzioni mwnqsinaptiche adrenergiche, con stimolazione dei recettori β-adrenergici mwngcardiaci (non antagonizzati) e rinforzo del mwnwcronotropismo e mwoainotropismocite-ref-katzu-2-1[2]. La vasodilatazione del distretto venoso porta anche a fenomeni di mwpqipotensione posturalecite-ref-6[6]. Ulteriori effetti collaterali possono essere la mwqgmiosi e la congestione nasale. Quando somministrato per via intracavernosa (in genere in associazione alla mwqwpapaverina), può dare mwrapriapismo.

cite-note-11. Sigma Aldrich; rev. del 22.02.2013, riferita al cloridrato

cite-note-katzu-22. ↑ mwuamwuqKatzung.

cite-note-33. ↑ Tuncel M, Ram VC. Hypertensive emergencies. Etiology and management. mwvqAmerican Journal of Cardiovascular Drugs. 2003;3(1):21-31.

cite-note-44. ↑ Bella AJ, Brock GB. Intracavernous pharmacotherapy for erectile dysfunction. mwwqEndocrine. 2004 Mar-Apr; 23(2-3):149-55.

cite-note-55. ↑ mwxqBrunton, Lazo, Parker, mwxgGoodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, mwxwISBNmwya 978-88-386-3911-1.

cite-note-66. ↑ mwzqmwzgGoodman & Gilman.

• citerefgoodman-gilmanLaurence Brunton, Bruce Chabner, Bjorn Knollman, Goodman & Gilman - Le basi farmacologiche della terapia 11/ed, McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-2461-2.

• citerefkatzungBertram G. Katzung, Farmacologia generale e clinica, Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0.

• mwbqBritish National Formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, Agenzia Italiana del Farmaco, 2007.

• mwcqAlfa bloccante

• mwcwIpertensione

• mwdqFeocromocitoma

• mwdwDisfunzione erettile

Altri progetti

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